咔唑(1)是一类重要的含氮杂环化合物，咔唑衍生物具有独特的结构特征与生物活性，包括抗HIV、抗癌和抗菌活性，例如心血管药物carvedilol以及carazolol(Chart 1)用于治疗高血压、缺血性心脏病。而且咔唑在材料科学中还作为光电或发光材料，这些都极大地推动了咔唑化学的发展。咔唑衍生物在各种生物活性化合物和材料科学中具有重要意义，长期以来，有机化学家们对咔唑环结构的修饰有着极大兴趣。咔唑官能团化可以在构筑咔唑环前引入，也可以咔唑环直接官能团化。

Carretero报道了由N-(2-吡啶基)-磺酰基导向的钯催化的咔唑烯基化反应，它主要提供了二烯基化产物。然而，金属催化的咔唑的高选择性乙酰氧化反应很少，基于此展开了钯催化咔唑的乙酰氧化合成研究。山西农业大学文理学院郭冬冬副教授课题组通过简单的改变溶剂从而控制生成单乙酰氧基化和双乙酰氧基化产物的比例，实现了咔唑的高选择性单乙酰氧基化产物和双乙酰氧基化产物(Scheme 1)。

根据相关文献报道的钯催化的芳烃的C—H活化的酰氧化反应，提出了一个可能涉及Pd^II/^IV途径的机理(Scheme 2):首先，底物与醋酸钯生成七元环的含钯中间体Ⅰ，七元环钯络合物与氧化剂发生氧化加成生成中间体Ⅱ，随即发生还原消除得到产物Ⅲ，为下一个催化循环再生活性催化剂二价钯，推动循环不断进行。当然不能排除此反应可能通过Pd⁰/Pd^II或Pd^III途径进行酰氧基化反应。综上所述，以醋酸钯为催化剂，过硫酸钾为氧化剂，2-吡啶磺酰基为导向基团，以85%和83%的收率合成单乙酰氧基化和双乙酰氧基化产物。