酰胺键是化学和生物学中最基本的官能团之一，是许多药物分子及化工产品结构中的重要组成部分。酰胺的构建是有机合成中最常见的反应之一，在药物化学领域，约占总反应类型数的25%，通常可由羧酸和胺在缩合剂的作用下，直接缩合而得到，各种缩合剂的介绍参见下文：缩合剂在酰胺合成中的应用
此外，酰胺的制备还可以通过氰基的氧化水解，各种重排反应如Ritter重排/Overman重排等方法，各种酰胺制备方法总结参见下文：酰胺的制备
接下来介绍的是一种通过非亲核性的胺直接切断未活化的叔酰胺的N-C键，形成新的酰基N-C键，该方法条件温和，化学选择性高，未使用过渡金属催化剂，底物的适用范围较广，如存在醚键，氨基，未保护的醇，酰胺和磺胺等官能团时，反应可以顺利进行。
这一合成策略也适用于通过各种烷基酯的氨解反应，高选择性的切断酰基的C-O键，形成新的酰基C-N键来制备酰胺，该工作全文参见：J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 11161−11172。
这一酰胺的合成策略可以应用到药物化学中，如微管蛋白抑制剂(1ai)与2,6-二甲基苯胺在LiHMDS作用下，发生酰胺交换反应，收率较高。
抗抑郁药吗氯贝胺的合成，可以由稳定的叔酰胺N-甲基苯基酰胺(1aj)为原料，与伯胺(2w)发生酰胺交换反应来制备；也可以通过4-氯苯甲酸甲酯与伯胺(2w)发生氨解反应进行制备。
