将具有生物活性的两个或者多个分子，通过反应合成一种具有潜在生物活性的新分子，是一种构造新化合物的重要策略。白杨素(1)是一种从紫威科植物木蝴蝶中提取的一种具有广泛药理活性的天然多酚类黄酮化合物，广泛存在于蜂蜜与蜂蜡之中，具有抗氧化、抗病毒、降血糖、抗焦虑等多种生物活性，但其也存在溶解性低，生物利用度较差等缺点。
肉桂酸(2a)是一种从传统中药肉桂皮中提取的化合物，与其衍生物在自然界广泛存在，具有抗氧化、抗肿瘤、抑菌等多种生物活性。多种肉桂酸类衍生物的生物活性高于其原型药物。因此，通过将白杨素和肉桂酸衍生物反应合成一系列具有多样性特征的新化合物，将为生物活性筛选提供化合物源。
五邑大学生物科技与大健康学院马爱军副教授课题组在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)的作用下，经 Steglich酯化反应将肉桂酸衍生物引入到白杨素的C-7位上，合成了14个白杨素肉桂酸酯(3a～3n，Scheme 1)，除3a与3l外均为新化合物，收率43.4%～95.1%，其结构经1 H NMＲ，13C NMＲ，IＲ和LC-MS表征。
根据实验结果和相关文献报道，推测了可能的反应机理(Scheme 2):首先，肉桂酸与EDCI反应，生成活性更强的O-酰基异脲，接着白杨素C-7位的羟基进攻O-酰基异脲，生成了相对应的酯与EDCI副产物。为了防止在该反应中的O-酰基异脲发生1,3-重排，加入酰基转移试剂DMAP以减少副产物的生成。
DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20172 基金项目：广东省教育厅特色创新项目(2019KTSCX184)；五邑大学项目(2018AL002，2018AL003，201911349312，2020FKZX01) 第一作者简介：陈汉洽(1995－ )，男，汉族，广东汕头人，硕士研究生，主要从事有机合成研究。 通信联系人：马爱军，副教授，E-mail: maaijun@wyu.edu.cn，wyuchemmaj@126.com；张书宇，教授，E-mail: zhangsy16@sjtu.edu.cn；张焜，教授，E-mail: kzhang@gdut.edu.cn
