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【ACS Catal.】植物糖基转移酶的定向进化用于药物上重要类黄酮的化学和区域选择性糖基化
糖基转移酶以一种简便的方式构建糖基化分子的能力引起了越来越多的兴趣。然而，化学选择性混乱和区域选择性差阻碍了其在合成领域，特别是在医药领域的广泛应用。

近期，湖南师范大学王健博课题组对一种植物糖基转移酶MiCGT进行定向进化来催化黄酮类化合物的糖基化，这为药物应用打开了大门。


图片来源：ACS Catal.

 

结合丙氨酸扫描和迭代饱和诱变策略，羰基化酶MiCGT进化出化学和区域选择性增强、对七种不同黄酮类化合物活性显著提高的突变体，并大规模制备了两种糖基化产物。与野生型相比，最佳的四突变体VFAH对模型底物槲皮素具有严格的3-O糖基化选择性和120倍的活性增强。

图片来源：ACS Catal.

 

此外，该研究还获得了野生型和突变型VFAH的晶体结构，这在植物糖基转移酶的研究中是一个突破。总之，结合实验数据和独特的结构信息，该研究阐明了底物特异性和区域选择性的起源，并预计这项工作将有助于糖基化酶的蛋白质工程化应用。

图片来源：ACS Catal.

 

参考文献：Directed Evolution of a Plant Glycosyltransferase for Chemo- and Regioselective Glycosylation of Pharmaceutically Significant Flavonoids

ACS Catal. 2021, 11, 14781−14790

DOI: 10.1021/acscatal.1c04191

原文作者：Zexing Wen,⊥ Zhi-Min Zhang,⊥ Liang Zhong,⊥ Jiaqian Fan, Min Li, Yuanhong Ma, Yang Zhou,Wei Zhang, Bin Guo, Bo Chen, and Jian-Bo Wang*


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