糖基化是一种常见但复杂的翻译后修饰，参与多种生理和病理活动，包括细胞粘附和信号传导、细菌和病毒感染、免疫逃避和癌症转移。大多数人类蛋白质都是糖基化的糖肽，其生物学功能是通过聚糖结构和肽序列的协同作用来实现。虽然已经建立了完善的糖组学和蛋白质组学合成方法和先进的分析技术，但由于缺乏可靠且经济高效的合成方法来制备广泛且结构明确的糖肽，糖肽的精确功能研究仍然受到阻碍。有鉴于此，中科院上海药物研究所李铁海课题组报道了一种通过整合疏水标记支持的化学合成和酶糖基化来制备复杂糖肽的简化化学酶方法。疏水标签用于促进液相中肽链的延伸和快速的产品分离。去除标记后，通过有效的糖基转移酶催化反应将一系列聚糖安装在肽上。
图片来源：J. Am. Chem. Soc.
通过高效制备16种定义明确的SARS-CoV-2 O-糖肽、4种复合MUC1糖肽和1种31肽糖基化胰高血糖素样肽-1，证明这种方法具有普遍适用性和稳健性。
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该研究开发的方法将开辟一个新的范围，方便获得各种具有生物重要性的复杂糖肽。
参考文献：Integrated Chemoenzymatic Approach to Streamline the Assembly of Complex Glycopeptides in the Liquid Phase
J. Am. Chem. Soc.
DOI: 10.1021/jacs.2c01819
原文作者：Wenjing Ma, Yaqi Deng, Zhuojia Xu, Xingbang Liu, Digantkumar G. Chapla,Kelley W. Moremen, Liuqing Wen, and Tiehai Li*
