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Chem. Eur. J. :沸石咪唑酯骨架包裹罗哌卡因缓释微球的制备及药效评价

西南交通大学王萃娟课题组通过将局部麻醉药封装到金属有机框架中的策略,首次报道了一种沸石咪唑酯骨架(ZIF-8)包裹罗哌卡因的缓释微球。基于ZIF-8高载药率及良好的生物相容性,用于局部麻醉药的高效负载以及可控、持续、安全的缓慢释放。



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尽管在过去的几十年中人们进行了许多研究来缓解手术后持续性疼痛,但这种情况的监测和管理目前在临床上仍然是一大挑战。罗哌卡因(RVC)作为一种新型的酰胺类局部麻醉药(LA)近年来已被广泛应用于术后镇痛、产科疼痛、口腔疼痛以及慢性疼痛的治疗,但由于其半衰期较短,难以达到期望的镇痛时间。此外,局部组织中高浓度的RVC容易导致心血管毒性和中枢神经毒性。ZIF-8是一种具有良好生物相容性、高载药率和pH响应性的金属有机框架材料(MOFs),这使得它在生物医学领域中得到了广泛的应用,如药物递送、生物成像以及光热治疗等。


因此,开发长效、安全的缓释剂型对于局部麻醉药的递送有着重要的意义和迫切的需求。在以往的研究中,人们的主要关注点是将局部麻醉药封装到纳米载体中,包括水凝胶、脂质体和其他可生物降解的聚合物等。虽然这些材料具有低毒性和良好的生物相容性,但也存在载药量低和不稳定等缺点。为了解决这一问题,西南交通大学王萃娟课题组以ZIF-8为药物载体,将临床上常用的亲水性盐酸RVC注射液制备成疏水的RVC碱,运用乳液-溶剂挥发法中的单乳化法(O/W)首次合成了一种新型的ZIF-8包裹RVC的缓释微球(RVC@ZIF-8),延长了RVC的缓释效果并且降低了局麻药所带来的药物毒性。RVC在体外至少释放96 h,并且RVC@ZIF-8具有良好的生物相容性。在坐骨神经阻滞模型中,RVC@ZIF-8表现出长效、可逆的感觉阻滞作用,感觉阻滞时间较RVC明显延长,注射给药后持续了72 h以上并未发现大鼠坐骨神经及周围肌肉组织的炎症反应或病理变化。此类MOFs载药微球的合成过程绿色环保、工序较为简单。希望本次研究能为MOFs与局麻药的结合提供新的思路和参考价值,并且基于RVC@ZIF-8的高载药量、理想的缓释效果和良好的生物安全性,为局麻药的递送和术后的疼痛管理提供了另一种可供参考的选择。RVC@ZIF-8将是一种具有潜在应用前景的新型局麻药递送材料。

文信息

Preparation of ropivacaine encapsulated by zeolite imidazole framework microspheres as sustained-release system and efficacy evaluation

Peng Wang, Guangyu Wang, Hongwen Tang, Siwen Feng, Lichuan Tan, Pu Zhang, Guihua Wei * and Cuijuan Wang *


Chemistry – A European Journal

DOI: 10.1002/chem.202203458




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