图片来源:有机合成路线自绘 今天小编给大家介绍一个非常实用简便的方法,相信大家看了以后肯定有相见恨晚的感觉。2019年,Christian D. P. Klein等人在著名期刊Organic Letters(DOI: 10.1021/acs.orglett.9b00584)发文,报道了使用简单的甲基硼酸(CAS:823-96-1)与芳基硼酸酯或脂肪硼酸酯的交换反应,简单高效合成一系列硼酸,产率普遍在90%以上,最高可达到99%。除了可以将有机硼酸酯转化为硼酸,还可以将双(频哪醇)二硼转化为简单的水溶性的硼酸,很好地达到了去除反应体系中未反应双(频哪醇)二硼原料,避免后续引入到下一步反应。图片来源:OL&有机合成路线自绘该反应体系操作极其简单,使用5%的三氟乙酸二氯甲烷作为溶剂,反应结束后,减压旋蒸,除掉易挥发的有机馏分或副产物,为了避免酸酐的形成,可以用酸洗一洗,得到干净的硼酸产物。底物不同,反应条件和后处理稍有不同。总体来说,这是一个非常温和的高效的将硼酸酯转化为硼酸的方法,大家在实际工作中可以尝试,不仅温和,而且官能团兼容性好,从而避免高碘酸钠的使用。文章来源:Organic Route 有机合成路线