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Chem.Eur.J.: 具有双重pH和Ca2+响应的PEG功能化柱[5]芳烃超分子药物递送系统:出色的货物包封和最小的药物毒性


广西大学刘陆智课题组报道了一种基于两亲性柱[5]芳烃pH和Ca2+双响应纳米载药平台,并成功实现了对抗癌药物递送,与大多数柱芳烃基药物递送体系相比,具有更高的载药率、稳定性、生物相容性及更好的肿瘤抑制效果,为癌症治疗提供了一种新方法



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癌症又称恶性肿瘤,极难治愈,是世界第二大死因,目前治疗癌症的主要有效手段仍是化疗。传统化疗是利用化学合成药物杀死肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞生长的方法,虽然能在短时间内缓解患者症状,但极易损伤正常细胞。此外,传统化疗药物还存在水溶性差、化学性质不稳定、全身代谢快、药物生物分布非特异性、毒性大、局部刺激性强等局限性。因此,制备一种载药能力强、在病变部位停留时间长、具有良好生物活性的纳米给药系统(NDDS)显得尤为重要。

与其他NDDS相比,柱[n]芳烃基NDDS因其易于功能化、可精确控制结构和功能集成等特点,在研究中获得了广泛关注,并在药物协同、多模式肿瘤治疗以及诊断和治疗整合方面取得了可喜的成果。但柱[n]芳烃基NDDS的有限药物负载能力和严重毒副作用仍然是其进一步发展的障碍。

基于以上考虑,广西大学刘陆智课题组构建了一种pH和Ca 2+响应的柱[5]芳烃基超分子纳米给药系统(NDDS)WP5⊃EV@DOX。该NDDS的形成始于PEG修饰的柱[5]炔和联吡啶盐衍生物EV在水中通过简单的主客体相互作用自发形成超分子纳米药物载体WP5⊃EV,然后高效负载抗肿瘤药物多柔比星DOX,包封率高达84.6%。细胞毒性表明,所构建的纳米平台不仅能最大限度地降低DOX对正常细胞的毒副作用,还能显著增强抗肿瘤药物对正常细胞的毒性。此外,体内实验表明,WP5⊃EV@DOX在小鼠血液中的半衰期更长,生物利用度更高。该研究为设计高载药性能和低毒副作用的纳米递送平台提供新思路。

文信息

Dual pH and Ca2+-Responsive PEG-Modified Pillar[5]arene-Based Supramolecular Nanodrug Delivery System: Excellent Cargo Encapsulation and Minimal Drug Toxicity

Haojie Shao, Wengui Duan, Yan Huang, Yanjun Zhang, 

文章第一作者为邵豪杰


Chemistry – A European Journal

DOI: 10.1002/chem.202401589



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